Какво е фармакодинамика?

Фармакодинамиката или фармакодинамиката е изследване на ефектите на лекарствата върху човешкото и животинското тяло или върху присъстващите в него микроорганизми или паразити.

Тази дисциплина анализира взаимодействието на лекарства с живи организми на различни нива: субмолекулни, молекулярни, клетъчни, тъканни, органи и цялото тяло.

Тоест, наблюдавайте реакциите както на клетките, така и на органите, за да разберете реакцията като цяло.

Благодарение на тези анализи, фармакодинамиката ни позволява да знаем колко време е необходимо, за да постигне ефект, в коя част на тялото ще действа или ако има някакви странични ефекти.

Селективност на действието във фармакодинамиката

Селективността е способността на всяко лекарство да "избере" мястото на организма, в което трябва да действа. Всяко лекарство има по-голяма или по-малка степен на селективност и това също е обект на анализ чрез фармакодинамика.

Някои лекарства се прилагат директно на мястото, където са необходими техните ефекти. Примери за това са капки за очи или мазила на кожата.

Въпреки това, повечето лекарства влизат в тялото чрез инжектиране или през устата. В тези случаи, лекарството влиза в системата и "избира" кои органи да повлияят. В тези случаи могат да се наблюдават три различни степени на селективност:

  • Има лекарства, които на практика не са селективни, тъй като тяхното действие е насочено едновременно към няколко органа или тъкани. Атропинът, например, е насочен към мускулна релаксация на храносмилателната система, но може също да предизвика мускулна релаксация на дихателната система.
  • Други лекарства са относително селективни, тъй като тяхното действие е насочено към всяка област, която е засегната. Например, ибупрофен действа върху всяка част от тялото, която има възпаление.
  • И накрая, има и други много селективни лекарства, които действат само върху определен орган. Това е случаят с дигоксин, който се използва за сърдечна недостатъчност и има ефект само върху сърцето.

Селективността, а не способността да се "избира", е свързана с съвместимостта на химическите съединения с биологичната структура на организма.

Взаимодействие с рецептори и ензими

Действието на лекарствата зависи от взаимодействието им с определени елементи на организма. Необходимо е да се има предвид, че всяко лекарство има специфични форми на взаимодействие с рецепторите и ензимите и от това зависи неговото функциониране.

Приемниците

Рецепторите могат да бъдат дефинирани като портал към клетките. Те са молекули, които са на повърхността на тези вещества и позволяват само тези вещества, необходими за нормалното им функциониране.

Това обикновено са вещества, които организмът естествено произвежда, като хормони или невротрансмитери. Тези вещества са съвместими само с рецепторите на онези клетки, които се нуждаят от тях, за да изпълнят основните си функции.

Лекарствата извършват подобен процес: имитирайки действието на естествените вещества, влизат в клетките през рецепторите. По този начин те могат да помогнат за инхибиране или стимулиране на функциите според нуждите.

Например, аналгетиците действат върху определени мозъчни рецептори, които са предназначени да приемат веществата, които контролират болката.

Всяко лекарство е предназначено да бъде фиксирано на различни рецептори. Това е причината за селективността: лекарствата пътуват през кръвния поток, но се фиксират само върху тези рецептори, с които имат съвместимост.

Според тяхната връзка с рецепторите, лекарствата са класифицирани като агонисти или антагонисти:

Агонистичните лекарства са свързани с рецептора. Благодарение на това те се фиксират към него и по този начин успяват да стимулират желаните функции в клетката.

Антагонистичните лекарства също са свързани с рецептора. Те обаче са настроени да го блокират и да намалят или елиминират техния отговор

Ензимите

Ензимите са молекули, отговорни за регулирането на скоростта на химичните реакции, които се случват в организма.

Има лекарства, които не са насочени към клетъчни рецептори, а към ензими. Тези лекарства имат функция да увеличават или намаляват скоростта на някои химични процеси и са класифицирани като инхибитори или индуктори.

Пример за тези лекарства е ловастатин, който има за цел да намали холестерола. Това се постига чрез инхибиране на функционирането на ензима HMG-CoA редуктаза, която е отговорна за регулирането на производството на холестерол в организма.

Други лекарствени взаимодействия

Както беше отбелязано, повечето лекарства взаимодействат с рецепторите и ензимите, за да променят естествените им функции.

Въпреки това, съществуват и други видове лекарства, които работят чрез физични и химични реакции.

Пример за химическа реакция е тази, която се произвежда от антиациди, които са бази, които взаимодействат с киселини, за да неутрализират стомашните киселини.

Действието на наркотиците

Лекарствата не създават нови физиологични функции, те прилагат само промени в функциите, които вече съществуват.

Те могат да стимулират, инхибират или ускоряват тези функции, за да генерират определени реакции в организма.

Тези действия се измерват според определени относителни свойства, които позволяват да се предскаже какви ще бъдат резултатите от употребата на дадено лекарство:

  • Обратимостта се отнася до способността лекарствата да загубят свързването си с рецепторите и да позволят на клетката да възстанови нормалното си функциониране.
  • Афинитетът е взаимната сила на връзката между лекарство и рецептор. По-висок афинитет предполага по-голям ефект на лекарството върху клетката.
  • Вътрешната активност е способността на лекарството да произведе ефект, когато е фиксиран към рецептор.
  • Потентността се отнася до количеството лекарство, което е необходимо за произвеждане на специфичен ефект върху орган или тъкан
  • Ефикасността се отнася до способността на лекарството да произведе определен отговор.
  • Ефективността се отнася до ефективността на лекарството в реалния му контекст. Например, лекарство, което има странични ефекти, може да бъде изоставено от пациентите и като следствие губи ефективност.
  • Спецификата се отнася до броя на включените механизми. По-малко специфичните лекарства са насочени към няколко получатели едновременно, за да постигнат очаквания ефект, докато по-специфичните са насочени само към един получател.
  • Толерантността се отнася до адаптирането на организма към непрекъснатото присъствие на лекарство.